La toxicité de cette substance pour les mammifères diffère selon l'espèce. Un seul cas d'intoxication humaine a été retrouvé dans la littérature.
Les symptômes, tels vomissements, fièvre, sueurs, obnubilation ainsi qu'une rigidité musculaire, sont apparus 10 min après l'ingestion de 132 g de Basagran (produit à base de bentazone). Après lavage gastrique, traitement par charbon, un traitement par la bromocriptine 2,5 mg deux fois par jour a été instauré pendant 3 jours. L'évolution du patient a été favorable. Aucune donnée d'analyse toxicologique n'a été décrite. La bentazone peut facilement atteindre les eaux souterraines, et pourrait être toxique pour la reproduction humaine.